2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0595
    Ramosetron Hydrochloride

    盐酸雷莫司琼

    		Antagonist 99.96%
    Ramosetron (YM060 free base) Hydrochloride 是一种具有口服活性的 5-HT3 拮抗剂，能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron Hydrochloride 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。
    Ramosetron Hydrochloride
  • HY-B1165
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate

    盐酸赛庚啶半水合物

    		Antagonist 99.82%
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
    Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
  • HY-103102
    TCB2 Agonist 99.21%
    TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.
    TCB2
  • HY-100554
    BMY 7378 Agonist 99.92%
    BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
    BMY 7378
  • HY-100665
    Dehydroaripiprazole Agonist 99.66%
    Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药，被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢，主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
    Dehydroaripiprazole
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride Antagonist 99.65%
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
    Latrepirdine dihydrochloride
  • HY-118010A
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride Agonist 99.77%
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride
  • HY-59201A
    A-582941 dihydrochloride Agonist 99.78%
    A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
    A-582941 dihydrochloride
  • HY-103093
    Zotepine Antagonist 99.85%
    Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine
  • HY-13409A
    SB 242084 dihydrochloride Antagonist 99.10%
    SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084 dihydrochloride
  • HY-B0500
    Alverine citrate

    枸橼酸阿尔维林; 柠檬酸阿尔维林

    		Antagonist 99.71%
    Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为101 nM。
    Alverine citrate
  • HY-N2510
    Myristicin

    肉豆蔻碱

    		Antagonist 99.89%
    Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分，具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用，器官损伤等。
    Myristicin
  • HY-121653
    Flesinoxan Agonist 99.90%
    Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
    Flesinoxan
  • HY-100938
    m-CPBG hydrochloride Agonist 99.78%
    m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    m-CPBG hydrochloride
  • HY-133111
    3-Hydroxy agomelatine Antagonist 98.00%
    3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM，Ki 为 1.8 μM。
    3-Hydroxy agomelatine
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride Antagonist 99.44%
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-B0731A
    Perospirone

    哌罗匹隆

    		Modulator 99.43%
    Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone
  • HY-A0095
    Flibanserin

    氟立班丝氨

    		Modulator 99.54%
    Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
    Flibanserin
  • HY-109112
    Brilaroxazine Modulator 98.29%
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
    Brilaroxazine
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide Inhibitor 98.07%
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
    Jatrorrhizine hydroxide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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